不是的,这是错误的理解
一、概念:表面活性剂:具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。
二、分类:
(一)、阴离子表面活性剂:
1、 肥皂类:高级脂肪酸的盐,2、 硬酯酸、油酸、月桂酸 一般外用
3、 硫酸化物:十二烷基硫酸钠(SDS,4、 叶桂醇硫酸钠,5、 SLS),6、 乳化性强,7、 稳定,8、 软膏剂乳化剂。
3、磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用的洗涤剂
(二)、阳离子表面活性剂:季铵化合物 新洁尔灭等
(三)、两性离子表面活性剂:
1、卵磷脂:对热敏感,60℃以上变为褐色,易水解,制备注射用乳剂及脂质体。
2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂:在碱性中呈阴离子性质,起泡,去污;
在酸性中呈阳离子性质,有杀菌能力。
(四)、非离子型表面活性剂:
1、 脂肪酸甘油酯:HLB为3---4,2、 用作W/O 型。
3、 蔗糖脂肪酸酯:不4、 溶于水,5、 可形成凝胶,6、 作O/W 型。
3、脂肪酸山梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯,司盘Span,酸碱酶易水解,HLB1.8-3.8 W/O型
4、聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,吐温(Tween),粘稠状黄色液体,对热稳定,
增溶作用不受PH影响,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。 O/W 型
5、聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽Myrij ,较强水溶性,O/W 型。
6、聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽Brij ,较强亲水性质,O/W 型。 平平加
7、聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Poloxamer,普朗尼克Pluronic,增溶作用弱
亲水 亲油 润湿、分散、起泡、消泡。
Poloxamer188 (O/W 型):制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。
三、表面活性剂的特性:
1、 形成胶束:临界胶束浓度CMC:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
2、 亲水亲油平衡值HLB:表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。
HLB 3--6:W/O型 HLB 8--18:O/W 型 HLB 7--9:润湿剂 HLB 13-18:增溶剂
3、增溶作用 增溶:表面活性剂在水中达到CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。
离子型表面活性剂特征值Krafft 点:离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称Krafft 点。
非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型):当温度上升到一定程度,聚氧乙烯链发生脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂析出,溶液混浊,这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有,泊洛沙姆观察不到。
四、表面活性剂的生物学性质:
1、 表面活性剂对药物吸收的影响:增加或减少
2、 表面活性剂与蛋白质的相互作用:使蛋白质变性
3、 表面活性剂的毒性:阳>阴>非 吐温20>60>40>80
4、 表面活性剂的刺激性:十二烷基硫酸钠产生损害,5、 吐温类小。
五、表面活性剂应用:增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。
第五节 药用高分子
一、高分子的结构:基本结构:重复单元;链结构、聚集态结构。
二、高分子的应用性能:
1、相对分子质量大 2、溶胀与溶解(无限溶胀) 3、溶胶和凝胶:凝胶:触变性、弹性、粘性
4、玻璃化转变:玻璃态与高弹态之间的转变。 玻璃化温度Tg:发生该转变的温度。
5、粘流温度:粘流态:近似于液体的状态 ,通常是材料的加工状态。
粘流温度:这一温度的转变,是热溶材料的最低加工温度。
三、常用高分子材料:
(一)、淀粉类:1、淀粉:不溶水,水中分散,60-70℃溶胀,作稀释剂、粘合剂、崩解剂。
2、预胶化淀粉:水中分散,溶胀,片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。
3、羧甲基淀粉钠CMSNa ,水中分散,溶胀,体积增加300倍。作崩解剂
(二)、纤维素及其衍生物:
1、 微晶纤维素MCC:白色多孔易流动,2、 吸2---3倍3、 水而4、 膨胀。
片剂优良的辅料,填充剂、崩解剂、干燥粘合剂,吸收剂
2、纤维素酯类衍生物:醋酸纤维素CA:作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂。不溶解不溶胀
醋酸纤维素酞酸酯CAP:邻苯二甲酸醋酸纤维素,肠溶包衣材料。
3、纤维素醚类衍生物:
羧甲基纤维素钠CMC-Na :易溶水,作粘合剂,增稠,助悬,片剂的崩解剂。
交联羧甲基纤维素钠CC-Na :易溶水,良好的流动性和吸水溶胀性,作片剂崩解剂。
甲基纤维素钠MC :良好水溶性,冷水中溶胀并溶解,作粘合剂,助悬剂和增稠剂。
羟丙基纤维素HPC:一般用L-HPC,水中不溶,吸水溶胀,优良片剂崩解。
羟丙甲纤维素HPMC:冷水中易溶,低粘度:粘合剂、助悬。高粘度:骨架片填充及阻滞剂
乙基纤维素EC:不溶水,缓释剂的包衣及阻滞剂。
4、纤维素醚的酯衍生物:
羟丙甲纤维素酞酸HPMCP,醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS:肠溶包衣材料。
(三)、其他天然高分子材料:
1、 明胶:酸法A型,2、 碱法B型 冷水中溶胀,3、 40℃加快溶胀及溶解。
作片剂粘合剂,包衣片隔离衣,与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。
4、 壳多糖及脱乙酰壳多糖:作缓释剂的阻滞剂 ,5、 脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。
(四)、丙烯酸类高分子:
1、 卡波末:水中分散,2、 低浓度增粘、助悬,3、 凝胶是软膏剂基质,4、 缓释剂的阻滞剂。
5、 丙烯酸树脂:包衣材料,6、 阻滞剂,7、 药膜材料。
(五)、乙烯类高分子:
1、 聚乙烯醇PVA:水溶性好,2、 水溶性膜材,3、 增粘、辅助乳化、润湿等。
4、 聚维酮为PVP:溶水和乙醇,5、 醇液作片剂粘合剂,6、 适对水和热敏感的药物。
交联聚维酮CPVP:水中溶胀,优良崩解剂。
7、 乙烯--醋酸乙烯共聚物EVA:水不8、 溶,9、 控释制剂膜材。
(六)、其他合成高分子材料:
1、 聚乙二醇PEG:溶水和大多极性溶剂,2、 600以下液态作注射剂的溶剂,3、 半固体作软膏剂、
栓剂等基质,作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。
4、 聚乳酸PLA:可降解的埋植
5、 剂材料
增溶在超过CMC的水溶液中加入的乳化剂全都形成胶束,胶束的内部是乳化剂的亲油性部分,外侧则排列着亲水基团。此时若向该体系中加入不溶于水的烃类物质,则有可能形成透明而稳定溶解的体系。这种因乳化剂胶束发生的溶解现象称为增溶作用。
某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程,叫增溶。具有增溶能力的表面活性剂叫增溶剂。被增溶的物质叫增溶质。
其中CMC表示临界胶束浓度即开始形成胶团时的表面活性剂的浓度。
乳化是一种液体以极微小液滴均匀地分散在互不相溶的另一种液体中的作用。乳化是液-液界面现象,两种不相溶的液体,如油与水,在容器中分成两层,密度小的油在上层,密度大的水在下层。若加入适当的表面活性剂在强烈的搅拌下,油被分散在水中,形成乳状液,该过程叫乳化。
简介
两种互不混溶的液体,一种以微粒(液滴或液晶)分散于另一种中形成的体系称为乳状液。形成乳状液时由于两种液体的界面积增大,所以这种体系在热力学上是不稳定的。为了使乳状液稳定则需加入第三种组分一乳化剂,从而降低体系的界面能。乳化剂属于一种表面活性剂,其典型功能是起乳化作用。乳状液中以液滴形成存在的那一相叫做分散相,或称为内相或不连续相;而连成一片的另一相称为分散介质,或称为外相、连续相 。
增溶和乳化,其实都涉及了溶质,溶剂和表面活性剂。增溶作用是指在表面活性剂存在下使溶解性低的物质于溶剂中达到溶解度以上的表观溶解现象。一般常见于水不溶性物质溶入表面活性剂CMC以上所形成的胶束中。乳化作用是将一种或几种液体,以直径大于10^-7m直径的液珠状微粒形态,分散于另一与之互不相溶的液相中形成乳状体系的现象。 因此,微粒的尺寸才是最重要的区别。
感觉上面几位答得要么不太全面要么啰嗦,我再补充一下。增溶和乳化的作用可以从增溶剂和乳化剂的关系上看出来。首先两者都属于表面活性剂,根据hlb值判定增溶剂主要是hlb>15。乳化剂根据油包水或水包油的作用不同,其hlb在4-6或8-18的范围。从此处可以看出,增溶剂水溶性非常好,其主要目的是使油滴溶解在水中,因此使用时需要在水中加入大量增溶剂直到达到cmc浓度时,水中才能形成胶束,从而包裹额外的油相留在水中。由于其高hlb值即含有较多的亲水性基团的特性,水中的油不会过于影响溶液的颜色和透明性能,看上去就如同油溶解在水中一样,因此称为增溶剂。
乳化剂的hlb值比较接近中间的10,因而其作用是将分散相部分溶解在连续相中,此时分散相在搅拌、超声等方式被撕裂后一般形成体积较大的圆形液滴(不讨论微乳液的情形),此时乳化后的乳液颜色一般会变白,看上去较浑浊。