磺胺类药物与对氨苯甲酸发生竞增争性抑制所致,对氨苯甲酸是对磺胺类药物敏感的细菌合成叶酸的必须物质,有了叶酸才能逐步合成核酸,直至综合成核蛋白,以保证细菌的生长繁殖。细菌在利用对氨苯甲酸合成叶酸的过程中,对氨苯甲酸需要与细菌体内二氢叶酸合成酶相结合。磺胺类药物因化学结构与对氨苯甲酸相似,故亦能与细菌利用对氨苯甲酸的此种酶相结合,于是发生争夺细菌的这种酶,以致细菌不能利用对氨苯甲酸合成叶酸,导致核蛋白不能合成。而达到抑菌和杀菌的目的。
作用机理为干扰细菌的叶酸代射,使细菌的生长、繁殖受到抑制。细菌不能利用周围环境中的叶酸,只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸,在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下,合成四氢叶酸,以供细菌生长繁殖的需要。而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似,能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶,阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用。
甲氧苄啶与磺胺药合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,即磺胺药抑制二氢叶酸合成酶,抑制二氢叶酸的合成;而TMP又抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸以致阻碍核糖核酸的合成,抑制细菌的生长,使磺胺药的抑菌作用可增强数倍至数十倍。并可减少耐药菌株的出现。