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伊曲康唑
斯皮仁诺胶囊(伊曲康唑)的价格大约每盒130元左右,每粒8-10元
Itraconazole
别名:依他康唑。
【作用与用途】
本品是具有三唑环的合成唑类抗真菌药、抗菌谱与氟康唑相似,对深部真菌和浅表真菌均有抗菌作用。临床主要应用于深部真菌所引起的感染。
【性状】
本品为粉、蓝色胶囊,内含100mg伊曲康唑丸状颗粒。
【药理作用】
本品是一种合成的广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物,对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成份之一麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。
【吸收、分布、消除】
餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3—4小时后血药浓度达峰值,血浆中清除呈双相性,终末半衰期为1—1.5天。长期给药1—2周达稳定状态。在服药后3—4小时,伊曲康唑稳态血药浓度分别是:0.4μg/ml(100mg每日一次),1.1μg/ml(200mg每日一次)和2.0μg/ml(200mg每日二次)。本品血浆蛋白结合率为99.8%。全血浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除是与表皮再生过程有关,连续用药四周后停药,7天后已不能测到药物的血药浓度。但皮肤中药物仍可保持治疗浓度以上达2—4周。开始治疗1周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月的时间。它同样也存在于皮肤中,在汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的浓度比相应的血浆浓度高2—3倍。
在阴道组织中治疗浓度持续时间是:200mg每日一次治疗3天,可维持2天;200mg每日二次治疗1天则维持3天。本品主要在肝中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3—18%,经肾排泄的原型药则低于所用剂量的0.03%,大约35%是作为代谢物在一周内经尿排泄。
【适应症】
斯皮仁诺适于治疗以下疾病:
妇科:外阴阴道念珠菌病。
皮肤科/眼科:花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
系统性真菌感染:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。
【禁忌症】
禁用于对本品过敏者。孕妇禁用。除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡对胎儿有无潜在性伤害作用。在接受斯皮仁诺治疗时,有生育能力的妇女应在月经周期采取适当的避孕措施。
【注意事项】
胃酸降低:胃酸降低时会影响本品的吸收。接受酸中和药物(如氢氧化铝)治疗的病人应在服用斯皮仁诺至少2小时后再服用这些药物。胃酸缺乏的病人,如某些爱滋病患者及服用酸分泌抑制剂(如H2受体拮抗剂,质子泵抑制剂)的病人,服用斯皮仁诺时最好与可乐饮料同服。
儿科应用:因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者,除非潜在利益优于危害。对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或血尿的患者,建议检查肝功能。如果出现不正常,应停止治疗。如果患者肝功异常,就不应该开始用药。除非治疗的必要性超过肝损坏的危险性伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢。肝硬化患者服药后的生物利用度降低。如必要服药,建议监测伊曲康唑的血浆浓度并采用适宜的剂量。当发生神经系统症状时应终止治疗。对肾功能不全的病人,本品的口服生物利用度可能降低,建议监测本品的血浆浓度以确定适宜的剂量。在妊娠的大鼠和小鼠中使用高剂量的伊曲康唑(分别为40mg/kg/天和80mg/kg/天,或更高)时,发现伊曲康唑会增加动物胎儿畸形的发生率,并对动物胚胎产生不良影响。尚无妊娠妇女应用伊曲康唑的研究。因此,应当仅在因深部真菌感染危及生命时,经权衡利弊,潜在的益处大于用药可能产生的危险时妊娠妇女才可使用伊曲康唑。仅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中。因此哺乳妇女使用斯皮仁诺时应权衡利弊。本品不影响驾驶及使用机器的能力
凡药长时间都有耐药性
乙曲康唑应该是伊曲康唑的误读,两者为同一药品。
所有的药品在长期使用的情况下都会产生耐药性。
特比萘芬抗真菌作用较强,一般情况下都是外用,针对严重真菌感染时,还可以同康唑类品种同用。因抗真菌药物对造血系统尤其是肝脏的伤害较大,一般使用前先查肝功,用药时最好是间歇性使用(间周),按说明要求使用完疗程后,至少一年后再使用,否则对人体损伤较大。
两者应该是同一个英语的中文译词,盐酸特比萘芬(如丁克),分口服制剂和外用搽剂,伊曲康唑(如 斯皮仁诺),口服制剂。都是目前效果相对较好的抗真菌药物。但是口服抗真菌药物对人体的损伤(尤其是肝肾)较大,这是一个无法回避的问题。所以不宜长期服用。还有就是真菌对他们都会产生耐药性,对于真菌,目前没有特效药物
斯皮仁诺是广谱强效的抗真菌药,其成分伊曲康唑与真菌细胞色素P450酶形成稳定的药物-酶复合体,是不会产生耐药的。是目前治疗手足癣、体股癣、甲真菌病的最佳口服药物。