方中龙胆草上泻肝胆实火,下清森灶局下焦湿热,为君药。此让黄芩、栀子苦寒,有清热燥湿、导热下行之效,为臣药。泽泻、木通、车前子清热利湿,可使湿热从小便而解。生地、当归有滋阴养血之功。柴胡有疏肝解郁和引经之用。甘草调和诸药。龙胆泻肝丸泻肝而不伤肝,利湿而不伤阴,其配伍相辅相成,疗效为医家和患者所称道。
现代中药研究表明,辩配龙胆泻肝丸方中的龙胆草具有抗炎、抗过敏作用,其抗过敏是通过神经系统激动垂体促使肾上腺皮质激素分泌增加而实现的;柴胡、生地、当归、泽泻、黄芩均具有增强免疫功能和抗炎、抗病毒作用;甘草能解百毒,具有类固醇样和抗病毒作用。药物的相互很好的配伍作用,也被西医师认同。
龙胆泻肝丸除用于高血压、急性眼结膜炎、急性中耳炎、急性胆囊炎、急性盆腔炎、尿路感染、外生殖器感染等症的治疗以外,现在也常用于乙型病毒性肝炎及其他一些慢性病的治疗。