1911年10月，听闻武昌起义爆发，孙中山即离美赴欧进行外交活动。12月25日回到上海，被十七省代表会议推选为中华民国临时大总统。1912年1月1日在南京宣誓就职，建立中华民国临时政府，组成临时参议院，颁布《中华民国临时约法》。由于立宪派与其他势力对袁世凯的支持及革命党人的妥协，被迫于4月1日辞去临时大总统职。同年8月，同盟会改组为国民党，被推为理事长。曾一度出任全国铁路督办职。“实业实为救贫之药剂”1913年，因“宋教仁案”，发动“二次革命”讨袁，旋告失败。1914年，在日本创建中华革命党，重举革命旗帜。1915年发表《讨袁宣言》，进行反对袁世凯称帝的斗争，后又发表《二次讨袁宣言》。1917年，为反对段祺瑞拒绝恢复临时约法和国会，南下广州召开国会非常会议，组成护法军政府，史称“护法运动”。被推为海陆军大元帅，誓师北伐。翌年，因受桂系军阀挟制，被迫去职，赴上海著书立说，撰述《建国方略》。
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