本文内容仅供学习参考,具体用药请遵医嘱。
关于痛风常用药物非布司他是否可以长期服用,我可以告诉您:“在没有出现不良反应,同时符合用药人群特征的情况下,可以长期服用。”
对于长期患痛风、高尿酸血症等疾病的患者来说,医生开具的药物有:秋水仙碱片、非布司他片、苯溴马隆片和碳酸氢钠片。目前临床常用的降尿酸药物有抑制尿酸生成药和促进尿酸排泄药,非布司他属于抑制尿酸生成药,适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。对于这个药很多人不了解,是药三分毒,药物的使用要慎重,下面我们就来简单介绍一下非布司他,光靠非布司他就能降尿酸吗?非布司他可以长期服用吗?
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阻止尿酸生成的非布司他没有副作用吗?1970年,日本投入研发非布司他,经过2000多次临床经验试验,这款药品终于研究成功。这款药品印度也有仿制药,国内也有生产。
那么日本帝人和国内非布司他的功效和副作用是一样的吗?答案是肯定的。所以其实绕路去用日本非布司他。
非布司他的分子式是C16H16N2O3S,分子量为316.37,主要成份为非布佐司他,化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。其制作工艺为以对羟基硫代苯甲酰为起始物料,经环合、甲酰化、加成消除、脱水、取代,最终水解获取药物。
非布司他为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,会选择性的结合XO,且不会与嘌呤和嘧啶代谢过程中的其他酶(如嘌呤核苷磷酸化酶等)发生作用,也不会对嘧啶和嘌呤的代谢产生影响,适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。 XOR是导致尿酸形成的一种酵素,非布司他的药用原理便是通过阻碍XOR的动作从而阻止尿酸的生成,结果就是血液或尿中的尿酸减少。
从2013年起非布司他在中国上市,欧美上市时间分别是2008年和2009年,在欧美的痛风指南中,非布司他为一线降酸药物,其具有强效、安全、轻中度肾功能不全者不需要调整剂量的优势。
但是请注意一点,国内外诊疗指南均不推荐无症状高尿酸血症常规进行药物降尿酸治疗。在2019年11月13日美国风湿病学会(ACR)发布的2020痛风临床实践指南(草案)中指出:“抑制尿酸合成药(非布司他)本身可增加心血管事件发生风险,促进尿酸排泄药苯溴马隆本身可以引起肝损害。”
非布司他在日本属于处方药,说明也是具有副作用。相关评价和学术论文均显示对人体有害。因此,无论你服用哪里生产的非布司他,医生都会建议每一到两个月去医院进行相关检查。
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高尿酸血症可分为三型:尿酸排泄不良型、尿酸生成过多型和混合型。非布司他通过选择性抑制黄嘌呤氧化酶,减少尿酸生成而降低血尿酸水平,最适合尿酸生成过多型。
需要首选非布司他进行治疗的患者有以下几类:
部分因尿酸生成增多而引起痛风的患者,在服用别嘌醇后,血尿酸控制不佳,此时需使用非布司他代替别嘌醇。由于非布司他在作用机理上更胜一筹,所以选择非布司他能达到较好的效果。值得注意的是,单用非布司他时,容易引起痛风的急性发作,所以一般在用药的前3~6个月,要在医生的指导下加用秋水仙碱或非甾体类抗炎药。
从临床上看,非布司他适用于痛风患者的长期治疗,包括尿酸生成增多和肾清除率下降的痛风患者,同时适合别嘌醇不耐受、治疗后尿酸不能达标的患者,但不建议用于无临床症状的高尿酸血症。根据中华医学会风湿病学分会《2016中国痛风诊疗指南》:
“推荐意见9:痛风患者在进行降尿酸治疗时,抑制尿酸生成的药物,建议使用别嘌醇或非布司他;促进尿酸排泄的药物,建议使用苯溴马隆对抑制尿酸生成的药物,非布司他在有效性和安全性方面较别嘌醇更具优势。对促进尿酸排泄的药物,苯溴马隆和丙磺舒均可用于慢性期痛风患者。”
非布司他起始剂量为20~40mg/d,2~4周可增加20mg/d,最大剂量为80mg/d;合并心脑血管疾病的老年人谨慎使用;CKD4~5期降尿酸药物优先考虑非布司他,最大剂量40mg/d。
服药一段时间之后要去复查,检查尿酸值,如果尿酸仍然居高不下需要继续吃,如果尿酸值回到正常水平,可以慢慢减少用药剂量,但是不要随便停药,以免反弹。
和别嘌醇一样,非布司他属于黄嘌呤氧化酶抑制药,但是两种药物分子结构完全不同。非布司他主要通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合,抑制黄嘌呤酶活性和尿酸生成。与别嘌醇相比,非布司他可以抑制还原型、氧化性黄嘌呤氧化酶和不干扰嘌呤的嘧啶代合成。在不良反应上,比别嘌醇要更小。
非布司他对轻中度肾功能不全的患者不需要调整剂量,此外,它与别嘌醇相比所具备的优势:耐受性良好;半衰期长;依从性高;不良反应相对少;药物相互作用少。
非布司他空腹后在肠道吸收,生物利用度为47%,其主要是在肝部代谢非活性物质,45%通过粪便排出、49%通过肾排泄。虽然对肾功能不全患者可以使用,但是因为在肝代谢,所以肝功能异常的痛风患者需要谨慎使用。这也就解释了,为什么风湿免疫科医生需要痛风患者查肝肾功能?
对于一般痛风患者,血尿酸应稳定控制在360μmol/以下;对严重痛风(痛风石、慢性关节病变、痛风频繁发作)患者,血尿酸应稳定控制在300μmol/L以下,以促使尿酸结晶更快溶解。当尿酸结晶完全溶解后,即可将药物减量,并将血尿酸控制水平由<300μmol/L提高到<360μmol/L。
在非布司他说明书上写道:吃非布司他初期,可能引起痛风发作。这个现象是正常现象吗?需要停药吗?
痛风患者在服药期间,不仅包括非布司他,苯溴马隆、秋水仙碱等都会出现溶晶痛的现象。这是因为血尿酸水平的改变导致组织沉积的尿酸盐被动员出来。尿酸盐结晶在未服用药物时,沉积在跖趾关节、踝关节、膝关节等部位;这些沉积的尿酸盐结晶在偏振光显微镜下多显现出针形。在服用药物时,身体默认缺少尿酸,便会从尿酸库、尿酸沉积处调集尿酸溶解到血液中,保持原来的尿酸浓度,这时候就会引发痛风的急性发作。
但是逐渐加量的服药方式不能完全避免溶晶痛,所以有些医生会建议非甾体抗炎镇痛药的服用。我们认为,溶晶痛现象其实代表了尿酸已经在逐步得到控制,且关节内的尿酸盐结晶也在融化,所以不必过分焦虑。只要将尿酸控制在达标水平,关节功能得到恢复,急性痛风发作不再频繁,这才是治疗痛风的根本。
这些情况请考虑停药但是,非布司他就真的是“神药”吗?在美国FDA的统计数据里:
同时,我们需要明确的是,作为抑制尿酸生成的药物,非布司他并不能改变人体嘌呤代谢异常的问题;在痛风急性期发作时,非布司他并不具备止痛功能,只能作为长期控制尿酸生成的药物;包括我们提出的如果用药期间出现肝功能异常就需要终止用药。
在国内,非布司他上市时间较短,公开发表的不良反应案例较少。长期治疗研究显示,非布司他具有较好的耐受性,其常见的不良反应有头痛、恶心、腹泻、关节痛及流感样症状等,其他有:
从临床上看,非布司他对怀孕期的男女都没有足够充分的对照。虽然大鼠和家兔试验表明,对两种动物生育力和生殖行为未见明显影响。但是根据门诊经验和临床病例总结,我们通常不建议怀孕和与怀孕相关的情况下使用非布司他:
痛风相关的其它药物,也应该至少停药一到三个月。在备孕期间可以完善相关检查。此外,男人在吃药物期间不建议怀孕,不论药物对精子是否有影响。
在停药后,可以服用叶酸,叶酸能预防胎儿神经管畸形。同时停药后要注意控制饮食,多喝水,管住嘴,减减肥,作息规律,情绪饱满,爱笑的人运气总不会太差。
在服用治疗高尿酸血症药物的时候,需要注意以下四个方面:
非布司他可以长期服用吗?对身体会有什么影响?
非布司他(Febuxostat)于数年前在国内上市后,很多痛风患者就对它存在着欢迎和纠结两种态度。
一方面,它的降尿酸作用确切,甚至比另一种常见的降尿酸药别嘌醇,还要略好一点点。
但另一方面,非布司他作为一种需要痛风患者长期服用的药物,不少人会担忧——它会不会对身体有"坏处"(副作用)、致癌不致癌等等。
第一:非布司他的适应症有哪些?
根据咱们国家CFDA公示的资料显示:「非布司他主要适用于有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。」
其传递出了两层意思:
①“有痛风症状的高尿酸血症”说明非布司他主要适合有痛风症状的患者服用,没症状的人不推荐使用。
②“适用于……的长期治疗”说明非布司他的安全性还是比较有保证的,患者能长期服用。
第二:非布司他是怎么治疗痛风的?
嘌呤在我们体内代谢后,会生成"尿酸"。像长期高嘌呤饮食、肥胖等因素都会增加尿酸的生成量,当身体无法有效排泄这些尿酸时,就会导致大量的尿酸"滞留"在人体内,引发高尿酸血症,诱发痛风。
而非布司他就是通过阻碍尿酸的生成过程(抑制黄嘌呤氧化酶活性),达到有效降尿酸的目的。
第三:长期吃非布司他,对身体有啥坏处?会致癌吗?
药物是一把"双刃剑",非布司他也是如此。
如果你仔细看,就可以在非布司他的说明书发现大量的"副作用"。比如视觉模糊、胃酸过多、消化性溃疡、呕吐、肝病等等,涵盖心血管系统,内分泌系统,呼吸系统,免疫系统等诸多方面,单单看着就能把人吓个半死。
大家要明确一点,这些副作用并非吃了药就会出现的,它的发生风险跟每个人的病情、体质等相关,甚至有些副作用,可能一百万人中才有一个人会出现。临床上,绝大多数人服用非布司他都是安全的。
第一个是留意谷丙转氨酶ALT的情况。如果患者用药时,出现谷丙转氨酶ALT升高到正常值上限三倍以上的情况,就需要立即停药,并咨询医生。在没找到确切原因之前,都不应该继续服用非布司他,以降低药物性肝损害的风险。
第二个是心血管症状,本身就有心血管疾病的患者要慎用。非布司他的心血管风险发生率风险比别嘌醇稍高,比如有一些病友在服用非布司他后会反馈"心脏不舒服,有种堵得慌的感觉"。
第四:非布司他该如何正确服用?
非布司他的通常用法是一次一片(40mg/片),一天一次。考虑到病情差异因素,大家应严格按照医嘱的服用剂量和方法。
1. 饭前服用还是饭后服用?
无论是饭前,还是饭中饭后都能服用非布司他,这个影响不大。
2. 可以联用别嘌醇等药物,提高治疗效果吗?
非布司他和别嘌醇一般不联用。如果服用非布司他,已经用到最大剂量,但血清尿酸水平仍然>360umol/L,可以在医生指导下联用苯溴马隆等药物。注意,无论哪种情况,换药调整剂量等都应以医嘱为准,患者切勿自行改变。
说起非布司他,可能很多人不知道这是什么。事实上,非布司他是一种可以抑制尿酸生成的降尿酸药物。非布司他也是一种新药,由日本人研发,从2009年开始在欧美上市,而我国稍晚,是在2013年上市的。当非布司他上市之后,由于降尿酸效果非常好,而且不良反应发生率低,轻中度肾功能不全的患者不需调整剂量,受到痛风患者及医生的追捧。在最开始的时候,由于新药价格昂贵,不少患者甚至从印度购买便宜仿制药。不过,在2016年,我国就开始在痛风指南推荐非布司他、别嘌醇、苯溴马隆作为降尿酸治疗的一线药物。
事实上,非布司他是可以长期服用的,虽然长期服用有一定的副作用,但是为了自己的身体着想,痛风患者尽量还是应该长期服用非布司他,毕竟治疗痛风是需要长期坚持服药的。那么,说到这里,很多人都会有疑惑,那就是非布司他到底有什么副作用?
第一个副作用是对肾脏和肝脏的功能有一定的影响。事实上,如果长期服用非布司他的话,药物会对肾脏和肝脏的功能产生一定的影响,可能还会有皮疹,甚至恶心等症状出现。因此,对于长期用药的患者而言,应该时刻注意自己体内的谷丙转氨酶ALT的情况,而一旦出现谷丙转氨酶ALT升高到正常值上限三倍以上的情况,就需要立即停药,并向医生进行咨询。在没找到确切原因之前,应该停止用药,以降低药物性肝损害的风险。总之,对于长期服用非布司他的患者,无论是否有症状,都应重视定期检测肝功能。
第二个副作用是对心脏有一定的影响。非布司他的心血管风险发生率风险比别嘌醇稍高,比如有一些患者在服用非布司他后也表示心脏不舒服,有种堵得慌的感觉。由此可见,非布司他对心脏的功能有一定的影响,如果患者本身就有心血管疾病,一定要谨慎使用。
那么,说到这里,非布司他应该如何正确服用?事实上,非布司他的通常用法是一次一片,一天一次。因此,考虑到病情差异因素,一定要在医生的指导下用药。那么,究竟是应该饭前服用还是饭后服用,一般来说,不管是饭前还是饭后,都影响不大。值得一提的是,非布司他和别嘌醇一般是不联用的。当然,如果服用非布司他已经用到最大剂量,但血清尿酸水平仍然过高,在这个时候,可以在医生指导下联用苯溴马隆等药物。当然,不管是哪一种情况,都应该在医生的指导下用药。
非布司他是一种降尿酸的药物,对于治疗痛风的患者具有很大的帮助,但是有很多人都有一种疑问,非布司他可以长期服用吗?
非布司他确实会对人体的痛风有非常好的帮助,特别是对于具有痛风症状的高尿酸血症的患者来说,更加有一定的帮助。但是非布司他也是一种药物,任何的药物都是有一定副作用的,非布司他也不例外。
非布司他长期服用确实会对身体有一定的副作用,但是为了自己的身体着想,有痛风患者的人还是应该要长期的服用非布司他,因为痛风是一个是要长期治疗的过程。相比较于痛风给身体带来的伤害来说,非布司他给身体带来的副作用算是比较小的了。如果觉得非布司他对自己的副作用太大了的话,那么可以在医生的监督下,适量的减少非布司他的用量。
长期服用非布司他会给人体的肾脏功能以及肝脏功能造成一定的影响,可能还会有皮疹,甚至恶心等症状出现,所以人们在服用非布司他的时候,应该要定期去医院检测身体的肾脏功能以及肝脏功能,这样才可以确保身体不受到非常大的影响,如果肝肾功能受到较大的危害,可以在医生的监督下更换别的药物,减轻对身体的伤害。
非布司他对于降低人体的尿酸的效果是非常好的,而且效果也很快,在服用非布斯他之后就可以将尿酸降到一个理想值了。在使用非布司他降低人体尿酸的时候,可以根据具体情况适当的减轻用量。但是得要在医生的指导以及督促下才能减少,不能私自乱增减,否则也会给身体带来非常大的伤害的。
人体的尿酸含量比较高的话,除了服用药物,在日常的饮食以及生活行为方面也需要注意,尽量不要熬夜,多注意运动,运动不仅可以增强身体的抵抗力,而且在一定程度上也是可以适当的降低体内的尿酸值。
非布司他(Febuxostat)于数年前在国内上市后,很多痛风患者就对它存在着欢迎和纠结两种态度。
一方面,它的降尿酸作用确切,甚至比另一种常见的降尿酸药别嘌醇,还要略好一点点。
但另一方面,非布司他作为一种需要痛风患者长期服用的药物,不少人会担忧——它会不会对身体有"坏处"(副作用)、致癌不致癌等等。
这篇文章,金医生就来跟各位朋友通俗地聊聊「非布司他」这个药。
根据咱们国家CFDA公示的资料显示:「非布司他主要适用于有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。」
其传递出了两层意思:
①“有痛风症状的高尿酸血症”说明非布司他主要适合有痛风症状的患者服用,没症状的人不推荐使用。
②“适用于……的长期治疗”说明非布司他的安全性还是比较有保证的,患者能长期服用。
在这里,金医生要补充一点,因为非布司他主要是经肝代谢的,对肾不会造成太大的负担。考虑到临床上不少痛风患者伴有肾功能不全、肾结石等问题,这时非布司他无疑是更优的选择。
第二:非布司他是怎么治疗痛风的?嘌呤在我们体内代谢后,会生成"尿酸"。像长期高嘌呤饮食、肥胖等因素都会增加尿酸的生成量,当身体无法有效排泄这些尿酸时,就会导致大量的尿酸"滞留"在人体内,引发高尿酸血症,诱发痛风。
而非布司他就是通过阻碍尿酸的生成过程(抑制黄嘌呤氧化酶活性),达到有效降尿酸的目的。
药物是一把"双刃剑",非布司他也是如此。
如果你仔细看,就可以在非布司他的说明书发现大量的"副作用"。比如视觉模糊、胃酸过多、消化性溃疡、呕吐、肝病等等,涵盖心血管系统,内分泌系统,呼吸系统,免疫系统等诸多方面,单单看着就能把人吓个半死。
大家要明确一点,这些副作用并非吃了药就会出现的,它的发生风险跟每个人的病情、体质等相关,甚至有些副作用,可能一百万人中才有一个人会出现。临床上,绝大多数人服用非布司他都是安全的。
在这里,金医生主要挑几个常见的以及需要格外重视的情况简单说一说:
第一个是留意谷丙转氨酶ALT的情况。如果患者用药时,出现谷丙转氨酶ALT升高到正常值上限三倍以上的情况,就需要立即停药,并咨询医生。在没找到确切原因之前,都不应该继续服用非布司他,以降低药物性肝损害的风险。
* 长期服用非布司他的患者,无论是否有症状,都应重视定期检测肝功能。
第二个是心血管症状,本身就有心血管疾病的患者要慎用。非布司他的心血管风险发生率风险比别嘌醇稍高,比如有一些病友在服用非布司他后会反馈"心脏不舒服,有种堵得慌的感觉"。
补充一下一些患者朋友关心的"致癌"问题,其实在动物实验中,给小鼠超过人使用最大剂量25倍的非布司他剂量应用情况下,膀胱癌的发生率的确有所增加。但这种结果从整体看还是属于安全的,而且目前也没发现服用非布司他致癌的患者病例。
非布司他的通常用法是一次一片(40mg/片),一天一次。考虑到病情差异因素,大家应严格按照医嘱的服用剂量和方法。
1. 饭前服用还是饭后服用?
无论是饭前,还是饭中饭后都能服用非布司他,这个影响不大。
2. 可以联用别嘌醇等药物,提高治疗效果吗?
非布司他和别嘌醇一般不联用。如果服用非布司他,已经用到最大剂量,但血清尿酸水平仍然>360umol/L,可以在医生指导下联用苯溴马隆等药物。注意,无论哪种情况,换药调整剂量等都应以医嘱为准,患者切勿自行改变。
其实,痛风的「病根」就是高尿酸,只有大家努力把血尿酸长期维持于低水平,才能有效预防痛风反复,并减少它对肾脏、关节带来的损害。
所以,该用药的朋友们,不要再畏惧药物了。如果该用药时不用药,痛风对身体的伤害会远远大于药物可能带来的副作用。