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内地乳腺癌患者使用帕博西林耐药后可以用玻玛西林Abemaciclib吗？

2025-05-03 11:51:19

推荐回答（4个）

回答（1）：

玻玛西林Abemaciclib是美国FDA批准的第三款CDK4/6抑制剂，也是唯一一款获批作为单独疗法使用的CDK4/6抑制剂。这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而激活，在雌激素受体阳性(HR+)的乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化、细胞周期进程和细胞增殖。

在体外，玻玛西林Abemaciclib连续暴露会抑制Rb磷酸化并阻止从G1进入细胞周期的S期，导致细胞衰老和凋亡。在乳腺癌异种移植模型中，Abemaciclib单药或联合抗雌激素每天不间断给药能使肿瘤缩小。据港, 安健康资料显示，玻玛西林Abemaciclib已在香港使用，具体适应症如下：
1.与氟维司群联用，治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、既往曾接受内分泌治疗的进展性或转移乳腺癌患者;

2.单药用于治疗成人HR阳性、HER2阴性、既往接受过内分泌治疗及化疗后进展或转移的乳腺癌患者

回答（2）：

玻玛西林Abemaciclib是CDK4和CDK6的抑制剂，它们在结合细胞周期蛋白（cyclins）之后激活。在雌激素受体（ER）阳性的乳腺癌细胞系中，cyclin D1和CDK4＆6能促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，从而推进细胞周期进程，协助细胞增殖。而玻玛西林能通过作用于CDK来破坏细胞周期。临床前研究表明，玻玛西林作为单一药物或与抗雌激素药物组合都导致肿瘤缩小。体外实验显示，连续暴露于玻玛西林能抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1期推进到S期，导致细胞衰老和凋亡。据港，安健康介绍，2018年，FDA批准玻玛西林Abemaciclib与芳香化酶抑制剂联合应用于绝经后激素受体(HR)阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。这项批准是一个重要的里程碑，因为它表明Abemaciclib加上芳香化酶抑制剂可显着减少HR +，HER2-转移性乳腺癌女性的肿瘤大小和延缓疾病进展。

回答（3）：

Abemaciclib是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。

回答（4）：

问问医生吧可以