罗格列酮钠片的药代动力学

根据相关文献资料1．吸收 本品的绝对生物利用度为99%，学药浓度峰时间(Tmax)为1小时，进食不改变本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及Tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，故本品在空腹或进餐时服用均可。2．分布 群体药代动力学分析表明：本品的平均口服分布容积[V88/F]约为17.6L(±30%)。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。3．代谢 本品可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，其中主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均为明显弱于原形化合物。敌对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明，本品主要经P450同工酶CYP2C8代谢，经CYP2C9代谢仅占很小部分。4．排除 口服或静脉给予[[sup]14[/sup]C]罗格列酮后，约64%从尿中排出，约23%从粪便中排出，[14C]相关物质的血浆半衰期范围103～156小时。本品药代动力学参数不受年龄，种族，吸烟和饮酒的影响。口服消除率及稳态分布容积均随体重增加而增加。女性患者消除率大约低15%，中、重度肝损害者消除率明显降低，消除半衰期延长2小时。